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in·hibi·tor [ɪnˈhɪbɪtəʳ, Am -ɪt̬ɚ] N CHEM

ˈfoam in·hibi·tor N TECH

Examples from the Internet (not verified by PONS Editors)

o Previously untreated follicular, CD20-positive, B-cell NHL in combination with CVP chemotherapy o Non-progressing ( including stable disease ), low-grade, CD20-positive, B-cell NHL as a single agent, after first-line CVP chemotherapy o Previously untreated diffuse large B-cell, CD20-positive, NHL in combination with CHOP ( or other anthracycline-based chemotherapy regimens )

In addition, in rheumatology MabThera/Rituxan in combination with methotrexate is indicated for the treatment of adult patients with severe active rheumatoid arthritis who have had an inadequate response or intolerance to other disease-modifying anti-rheumatic drugs (DMARD) including one or more tumour necrosis factor (TNF) inhibitor therapies.

MabThera is known as Rituxan in the United States, Japan and Canada.

www.roche.com

• Nicht fortschreitendes ( einschließlich stabile Erkrankung ), niedrigmalignes, CD20-positives B-Zell- NHL als Monotherapie nach Erstlinien-CVP-Chemotherapie • Nicht vorbehandeltes diffuses grosszelliges CD20-positives B-Zell-NHL in Kombination mit einer Standardchemotherapie ( CHOP ) oder anderen Chemotherapien auf der Basis von Anthrazyklinen

In der Rheumatologie ist MabThera/Rituxan ausserdem in Kombination mit Methotrexat für die Behandlung von erwachsenen Patienten mit schwerer aktiver rheumatoider Arthritis angezeigt, die auf andere krankheitsmodifizierende Antirheumatika (DMARD) einschliesslich einer oder mehrerer Therapien mit einem Hemmstoff des Tumornekrosefaktors (TNF) unzureichend angesprochen oder die Behandlung nicht vertragen haben.

MabThera ist in den USA, Japan und Kanada als Rituxan bekannt.

www.roche.com

Right, Panc-1 cells after treatment with deltarasin.

The treatment with the potent inhibitor reduces the concentration of KRAS in the cell membrane and displaces KRAS to membranes within the cell.

[ less ]

www.mpg.de

Zellen nach Behandlung mit Deltarasin.

Die Behandlung mit dem potenten Hemmstoff verringert die Konzentration von KRAS an der Zellmembran und verlagert das Protein an Membranen innerhalb der Zelle.

[ weniger ]

www.mpg.de

The drug Sunitinib, which treats malignant tumours in the gastrointestinal tract ( GIST ) and renal cancer ( RCC ) is also based on Ullrich ’s research work.

In the case of both of the above drugs, the suppression of certain kinase activity with suitable inhibitors is central to the treatment.

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www.mpg.de

Auch das Medikament Sunitinib zur Behandlung von bösartigen Tumoren des Magen-Darm-Trakts ( GIST ) und Nierenkrebs ( MRCC ) beruht auf Ullrichs Forschungen.

In beiden Fällen steht die Unterdrückung von bestimmten Kinase-Aktivitäten durch geeignete Hemmstoffe im Mittelpunkt der Behandlung.

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www.mpg.de

“ To solve the structure of the human enzyme in collaboration with Xavier Gomis-Rüth, we used insect cells, which yielded in high amounts of the recombinant protein and enabled the complex folding of meprin β.

The structure does not only help to understand the molecular mechanism responsible for APP cleavage, but will also be employed to design highly specific and potent inhibitors, which might turn out as possible medicine for the treatment of neurodegenerative disorders or other diseases.? Original publication:

Joan L. Arolas, C. Broder, T. Jefferson, T. Guevara, E.

www.uni-kiel.de

„ Um die Struktur des menschlichen Enzyms gemeinsam mit Xavier Gomis-Rüth zu entschlüsseln, haben wir Insektenzellen für die Vervielfältigung der Moleküle genutzt.

Die Kenntnisse der Enzymstruktur nutzen wir nicht nur, um die genauen Mechanismen der APP-Spaltung zu untersuchen, sondern auch um spezielle Hemmstoffe zu designen, die gegen neurodegenerative Krankheiten eingesetzt werden können. “ Originalpublikation:

Joan L. Arolas, C. Broder, T. Jefferson, T. Guevara, E.

www.uni-kiel.de

For the first time, scientists around Felix Hausch, Project Group Leader at the Max Planck Institute of Psychiatry and lecturer at the Ludwig-Maximilians-University in Munich, developed highly selective inhibitors of FKBP51 by an induced-fit mechanism.

“We initially used a chemical genetics approach and then, step by step, improved the fitting of our inhibitors,” describes Steffen Gaali, post-doctoral student in the project group of Felix Hausch and first author of the current study.

“Finally the most potent ligand SAFit, a selective Antagonist of FKBP51 by induced fit, had a more than 10,000-fold selectivity for FKBP51 over FKBP52.” SAFit exactly fits into a pocket of FKBP51 by pushing out one of the protein’s amino acid side chains.

www.mpg.de

Erstmals ist es Wissenschaftlern um Felix Hausch, Projektgruppenleiter am Max-Planck-Institut für Psychiatrie und Dozent an der Ludwig-Maximilians-Universität in München, nun gelungen, hochspezifische Hemmstoffe für FKBP51 durch einen induced-fit Mechanismus zu entwickeln.

„Ursprünglich haben wir einen chemisch-genetischen Ansatz verwendet und dann Schritt für Schritt die Bindung unserer Hemmstoffe verbessert“, erläutert Steffen Gaali, Post-Doc in der Projektgruppe von Felix Hausch und Erstautor der vorliegenden Studie.

„Schließlich lagerte sich der wirksamste Ligand SAFit, ein selektiver Antagonist von FKBP51 durch induced fit, mehr als 10.000-mal besser an FKBP51 als an FKBP52.“ Der SAFit-Ligand passt nur deswegen in eine Tasche von FKBP51, da er eine der Aminosäureseitenketten des Proteins zur Seite schiebt.

www.mpg.de

Inhibitors

Inhibitors are frequently used to study biosynthesis of ethylene and ethylene activity.

www.biologie.uni-hamburg.de

Inhibitoren

Um die Biosynthese und die Wirkung von Ethylen in Pflanzen zu untersuchen, werden häufig Hemmstoffe eingesetzt.

www.biologie.uni-hamburg.de

The Würzburg team led by virologist Jochen Bodem, in collaboration with scientists from the University of Mainz, has discovered far better inhibitors, which are now presented in the journal “ Antimicrobial Agents and Chemotherapy ”.

“We have developed seven good to very good inhibitors from the diaryl thioether class of molecules, and two of these are even really good,” says Bodem.

When these two “stars” are used, only around three percent of the virus population in a cell culture survives even with very low concentrations of the active substance.

www.uni-wuerzburg.de

Die Arbeitsgruppe des Würzburger Virologen Jochen Bodem hat mit Wissenschaftlern von der Universität Mainz weitaus bessere Hemmstoffe gefunden, die jetzt im Fachjournal „ Antimicrobial Agents and Chemotherapy ” präsentiert werden.

„Wir haben sieben gute bis sehr gute Hemmstoffe aus der Molekülklasse der Diaryl-Thioether entwickelt, und zwei davon sind sogar richtig gut“, sagt Bodem.

Kommen die beiden „Stars“ zum Einsatz, überleben schon bei sehr niedrigen Wirkstoff-Konzentrationen nur rund drei Prozent der Virenpopulation in einer Zellkultur.

www.uni-wuerzburg.de

Its potential will be explored in a new study to be led by Professor Olivier Gires of the Munich University Hospital and Dr. Dierk Niessing, who is at the Helmholtz Center Munich.

“We are working on the identification and characterization of new and more specific inhibitors for the regulation of EpCAM function,” Gires explains.

To find such agents, he and his team will first screen collections of small-molecule compounds of natural and synthetic origin using selected cellular test systems.

www.uni-muenchen.de

EpCAM soll daher als Angriffspunkt für neue Tumortherapien dienen, so auch in einem neuen Projekt unter der Leitung von Professor Olivier Gires, Klinikum der Universität München, und Dr. Dierk Niessing, Helmholtz Zentrum München.

„Wir arbeiten an der Identifikation und Charakterisierung neuer und noch spezifischerer, niedermolekularer Hemmstoffe, die die EpCAM-Funktion regulieren können“, erläutert Gires das Vorhaben.

Dafür durchforstet das Forscherteam zunächst Sammlungen niedermolekularer, natürlicher und synthetischer Komponenten unter Verwendung ausgeklügelter zellulärer Systeme.

www.uni-muenchen.de

Four of the seven enzyme inhibitors she tested were found to inhibit the development of L3 larvae.

The inhibitors also caused substantial alterations in the amounts of certain proteins in the larvae.

www.vetmeduni.ac.at

Ondrovics konnte nach der Behandlung der Larven mit den Hydrolase-Inhibitoren bei 22 Proteinen in den Parasiten signifikante Unterschiede in den produzierten Proteinmengen nachweisen.

Die getesteten Hemmstoffe nehmen also auch direkt Einfluss auf die Reifung und das Wachstum der Larven.

www.vetmeduni.ac.at

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